Los AH previenen el embarazo por inhibición de la secreción de dos hormonas de la glándula hipófisis: la hormona folículo-estimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH). Ambas ocasionan los cambios ováricos que llevan eventualmente a la ovulación. Existen diferencias entre los efectos anticonceptivos del estrógeno y del progestágeno.

Estrógeno. Suprime principalmente la secreción de FSH, con lo que previene la selección y crecimiento del folículo dominante que va a liberar el óvulo. Le confiere estabilidad al endometrio y el ciclo menstrual es regular. Potencia la acción de los progestágenos, lo cual permite disminuir la dosis del estrógeno, que es la hormona responsable de la mayoría de los efectos secundarios.

Progestágeno. Suprime principalmente la secreción de LH, inhibiendo la ovulación. Produce una atrofia del endometrio similar a la que ocurre durante la menopausia evitando la implantación del óvulo. En el cuello del útero el moco es más espeso, lo que impide la penetración de espermatozoides y, en las trompas, altera la secreción de sustancias indispensables para el proceso reproductivo y la motilidad para el transporte del embrión.