PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS
El NUVARING® contiene etonogestrel y etinilestradiol. El etonogestrel en un progestágeno derivado de la 19-nortestoterona y se une con gran afinidad a los receptores de la progesterona en los órganos blanco. Por otra parte, el etinilestradiol es un estrógeno muy utilizado en productos anticonceptivos.
El anillo vaginal aumenta el nivel de estrógeno y progesterona en el cuerpo directamente a los vasos sanguíneos del útero. Esto quiere decir que solo recibe hormonas en una parte del cuerpo de la mujer. Esos cambios afectan la ovulación y otras funciones reproductivas, como el grosor de la mucosa del cuello uterino y el endometrio.
Los anticonceptivos administrados por vía oral tienen, además de la protección contra el embarazo, tiene varias propiedades positivas que junto con las propiedades negativas pueden resultar útiles para decidir el método anticonceptivo. Si decide que quiere quedar embarazada, deje de usar el anillo vaginal.
Es posible que quede embarazada inmediatamente después de dejar de usarlo, aunque puede tomar entre uno o dos meses retornar al ciclo normal que tenía antes de comenzar a usar el NUVARING®. El ciclo es más regular y con frecuencia el sangrado cíclico es menos doloroso y más leve. Esto último puede reducir la aparición de deficiencia de hierro.
PROPIEDADES FAMACOCINÉTICAS DEL ETONOGESTREL
El etonogestrel es la progestina utilizada en NUVARING® y es el metabolito activo del desogestrel. Puesto que las hormonas que se liberan continuamente, el pico y el estrógeno total y dosis de progestina son significativamente menores que con los anticonceptivos orales combinados, aunque no se sabe si esto reduce el riesgo de coágulos de sangre.
- Absorción. El etonogestrel que libera NUVARING® se absorbe rápidamente por la mucosa vaginal. Aproximadamente 1 semana después de la inserción, se alcanzan concentraciones séricas máximas de alrededor de 1700 pg/ml. Las concentraciones séricas presentan pequeñas fluctuaciones y disminuyen lentamente hasta aproximadamente 1400 pg/ml al cabo de 3 semanas. La biodisponibilidad absoluta es de alrededor de 100%, la cual es más elevada que luego de la administración por vía oral.
- Distribución. El etonogestrel se une a la albúmina sérica y a la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG). El volumen de distribución aparente de etonogestrel es de 2,3 l/kg.
- Metabolismo. El etonogestrel se metaboliza por las vías conocidas del metabolismo de esteroides. El despeje sérico aparente es de alrededor de 3,5 l/h. no se observo interacción directa con la administración concomitante de etinilestradiol.
- Eliminación. Los niveles séricos de etonogestrel disminuyen en dos fases. La fase de eliminación terminal se caracteriza por una vida media de aproximadamente 29 horas. El etonogestrel y sus metabolítos se excretan en una relación orina/bilis de alrededor de 1,7:1. La vida media de excreción de metabolitos es de alrededor de 6 días
PROPIEDADES FAMACOCINÉTICAS DEL ETINILESTRADIOL
El etinilestradiol es un estrógeno derivado del estradiol, activo por vía oral indicado en fórmulas que producen la píldora anticonceptiva. El etinilestradiol fue el primer análogo del estrógeno sintetizado en Berlín en 1938, y es uno de los medicamentos más usados en el mundo.
- Absorción. El etinilestradiol liberado por NUVARING® se absorbe rápidamente por la mucosa vaginal. Aproximadamente 3 días después de la inserción, se alcanzan concentraciones séricas máximas de alrededor de 35 pg/ml y disminuyen a 18 pg/ml después de 3 semanas. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 56%, la cual es comprable a la administración oral de etinilestradiol.
- Distribución. El etinilestradiol se une en gran medida pero no específicamente a la albumina sérica. Se determino un volumen de distribución aparente de alrededor de 15 l/kg.
- Metabolismo. El etinilestradiol se metaboliza principalmente por hidroxilación aromática, pero se forma una gran variedad de metabolismo hidroxilados y metilados. Estos están presentes como metabolitos libres y como conjugados glucorónidos y sulfato. El despeje aparente es de alrededor de 35 l/h.
- Eliminación. Los niveles séricos de etinilestradiol disminuyen en 2 fases. La fase de eliminación terminal se caracteriza por una gran variación individual en la vida media, lo cual da como resultado un promedio de vida media de aproximadamente 34 horas. La droga no se excretan en una relación orina/bilis de 1,3:1. La vida media de la excreción de metabolitos es de alrededor de 1,5 días.